Познато је да се лековита
супстанца (или више лековитих супстанци) обично не узима сама, него у
комбинацији са помоћним материјама (ексципијенсима) које омогућавају израду
коначног облика за примену препарата (фармацеутског облика или лековитог препарата). Из тог разлога под
леком се подразумева лековити препарат, припремљен за одређени начин примене,
док лековита супстанца чини активну компоненту израђеног лека. Ако би требало
да се да дефиниција лековитог препарата онда би могла да се формулише на
следећи начин: Лековити препарат је комбинација:
- лековите супстанце
(која је активна компонента и одговорна је за терапијско деловање)
- ексципијенса (обликовање и стабилност и прихватљивост
лека)
- запакован у одговарајућу амбалажу
- правилно означен
- произведен доказаним поступцима
- квалитета који одговара унапред утврђеној спецификацији.
Ексципијенс је је било која компонента
производа осим лековите супстанце и паковног материјала.
Ексципијенси који се
користе у лековитим препаратима покривају широку област продуката: средства за
допуњавање, за растварање, за адсорпцију, за везивање, за бубрење, корекцију
укуса, мириса, бојење, облагање, емулговање, стабилизацију препарата и др.)
Углавном се користе у изради препарата из
технолошких разлога како би се добио одговарајући облик препарата, побољшала
органолептичка својства лековитог препарата, да би се постигла прецизност и тачност дозе, да би се препарат учинио
стабилним, да би се постигло расдтварање , распадљивост, контролисано
ослобађање и др.
Могу бити: основне и споредне помоћне материје: Основне помоћне материје омогућавају обликовање препарата (Растварачи
(екстрактивни препарати, раствори ), Тензиди (солубилизатори, емулгатори), подлоге
за лековите масти, Подлоге за супозиторије, Средства за допуњавање, везивање,
клижење, распадање – таблете).
Споредне помоћне материје утичу на
микробиолошку и хемијски стабилност активне супстанце лепши изглед, бољи укус и
мирис (конзерванси, антиоксиданси, коригенси (сладила, ароме, боје)
Идеалан ексципијен требало би да буде:
- инертан
(да не ступа у реакцију са лековитом супстанцом и са другим помоћним
материјама)
-
сигуран
за пацијента
-
лако
применљив за различите употребе
-
да
су под контролом тамо где се производе и користе
-
прихватљив
за потенцијалне ризике при коришћењу
-
јефтин
...
Јасно је да ексципијенси зависно од
употребљене концентрације и комбинације у неком препарату могу као резултат
дати производ са различитим фармацеутско-технолошким карактеристикама.
Ексципијенси могу утицати на процесе
ослобађања лековите супстанце а тиме и на терапијско деловање препарата, па се
мора разматрати њихов утицај.
Лекови се формулишу да се
постигне :
- Тачност дозе,
- Погодност примене,
- Терапијска активност,
- Биофармацеутски параметри без варијација,
- Константна сигурност и ефикасност,
- Редукција споредних дејстава,
- Контролисано ослобађање,
- Укус....
